Минздравсоцразвития рф 169н. Где должна храниться аптечка и кто за нее отвечает. IV. Заключительные положения

Главная / Общество

Представляет собой неселективный блокатор β-адренорецепторов, обладающий антиоксидантными свойствами.

Его назначают при повышенном , стабильной стенокардии, а также хронической сердечной недостаточности.

В данной статье можно ознакомиться с медикаментами, обладающими идентичным воздействием и наличием одного и того же активного вещества. Карведилол, аналоги которого более доступны и безвредны, пользуется большим спросом у пациентов кардиологов. Но, при необходимости, очень важно знать, чем можно заменить это средство.

Как известно, в состав Карведилола входит одноименное вещество и вспомогательные компоненты. Поскольку препарат относится к дорогостоящим, его не запрещено заменять более доступными аналогами.

Наиболее востребованные аналоги Карведилола:

  1. Карведигама (Германия);
  2. Карветренд (Хорватия);
  3. Карвид (Индия);
  4. Карвидекс (Индия);
  5. (Германия);
  6. (Словения).

Из всех вышеперечисленных медикаментов особое внимание заслуживают два последних. Их наиболее часто назначают специалисты в качестве замены Карведилолу.

Российские аналоги

На данный момент существует несколько наиболее часто используемых препаратов-аналогов рассматриваемого лекарства, которые имеют более доступную цену.

К российским аналогам можно причислить следующие: Акридилол, Ведикардол, Карведилол Канон, Карведилол Оболенское, а также Карведилол Штада. Все они имеют одинаковое действующее вещество.

Таблетки Ведикардол 6,25 мг

Из всего списка наиболее доступным является именно Ведикардол. Этот аналог Карведилола стоит ровно 29 рублей. Если дозировка выше, то цена может доходить даже до 80 рублей. Наиболее дорогостоящим аналогом является Акридилол, который стоит более 200 рублей за 30 таблеток.

Зарубежные заменители

Перечень зарубежных заменителей более обширен:

  1. Дилатренд (Италия, Швейцария) – от 400 до 700 рублей;
  2. Карведигамма (Германия);
  3. Карведилол (Македония) – от 40 до 300 рублей;
  4. Карведилол Зентива (Чехия) – до 300 рублей;
  5. Карведилол Сандоз (Германия, Швейцария) – от 100 до 350 рублей;
  6. Карведилол-Тева (Польша, Хорватия) – до 250 рублей.
  7. Карвенал (Корея);
  8. Кориол (Словения);
  9. Рекардиум (Индия);
  10. Таллитон (Венгрия).

Стоит отметить, что все зарубежные заменители имеют общее активное вещество под названием карведилол. Стоимость любого из препаратов в каждой аптеке она разная.

Карведилол или Конкор – что лучше?

Многие пациенты кардиологов задаются актуальным вопросом: что лучше действует при повышенном кровяном давлении? Если есть выбор: Конкор или Карведилол, чему отдать предпочтение?

Таблетки Конкор 10 мг

Как известно, лекарственное средство под названием Карведилол причисляется к препаратам, которые одновременно блокируют альфа- и бета-адренергические рецепторы. Медикаменты из этой группы оказывают сильное воздействие. В частности, это дополнительный антигипертензивный эффект, который позволяет расширить периферические кровеносные сосуды.

Помимо всего прочего, он отличается прекрасными антиоксидантными свойствами. Это говорит о том, что средство способно защитить уязвимые клеточные структуры организма от самоотравления так называемыми свободными радикалами (с влиянием определенных продуктов обменных процессов, протекающих в теле, напрямую связаны всевозможные патологические изменения: от преждевременного старения до возникновения нежелательных опухолевых новообразований).

К видимым недостаткам лекарства под названием Карведилол можно добавить неселективность его влияния на бета-адренорецепторы таким образом, что серьезные и опасные побочные действия могут прослеживаться довольно часто.

Причем наиболее распространенным из них является бронхоспазм.

Следует отметить, что Конкор, в свою очередь, практически не вызывает никаких нежелательных эффектов. Карведилол, как известно, показан к применению преимущественно при повышенном артериальном давлении средней степени, потому что он понижает его уровень гораздо более надежно по сравнению с Конкором. В данном случае его следует использовать в качестве монотерапии.

Сразу стоит отметить, что при невысоких показателях патологического кровяного давления, но в случае ярко выраженной предрасположенности к тахикардии и приступам аритмии, желательно использовать именно Конкор. Это объясняется тем, что он хорошо переносится.

Сравнение с Анаприлином

Известно, что одновременное лечение рассматриваемыми средствами способно привести к положительным сдвигам в терапии.

Таблетки Анаприлин 40 мг

Однако вызывает не такие ярко выраженные изменения показателей, в большинстве своем не достигшие уровня статистической значимости.

А вот даже непродолжительное лечение при помощи Карведилола может оказывать существенные сдвиги в показателях, отражающих улучшение сократительной и диастолической функции сердечной мышцы.

Карведилол или Бисопролол – что лучше?

Препарат российского производства под названием Бисопролол считается отечественным аналогом таблеток немецкого производства под названием Конкор. Он также выпускается в двух популярных дозировках: 5 мг и 10 мг.

Таблетки Бисопролол 2,5 мг

Его производят несколько разных фармацевтических компаний. Именно благодаря тому, что его изготавливают в России, его стоимость достаточно низкая.

На данный момент в любой аптеке Москвы лекарство можно приобрести за 25 рублей. Тем не менее, особого спроса на него не существует. Скорее всего, пациентов настораживает отсутствие рекламных кампаний для этого препарата, а также сравнительно низкая стоимость.

Бисопролол показан к применению при , а также в качестве предотвращения приступов стенокардии. По своим свойствам он ничем не хуже Карведилола. Разница только в стоимости. Также следует отметить, что его действующим ингредиентом является бисопролол фумарат.

Чем можно заменить?

При сердечной недостаточности Карведилол можно заменить на Бисопролол, а также . Поскольку Карведилол гораздо чаще провоцирует появление нежелательных побочных эффектов, то его не следует использовать для лечения повышенного артериального давления.

К счастью, на сегодняшний день существует большое количество как отечественных, так и зарубежных аналогов. Причем они не только эффективнее, но и намного дешевле.

Таблетки Метопролол

Из всей изложенной в данной статье информации, можно сделать вывод, что предпочтительнее использовать именно зарубежные аналоги, поскольку у них практически отсутствуют побочные действия. Однако, что касается стоимости, то они, соответственно, дороже. При желании можно выбрать отечественные заменители, которые более доступны. К примеру, одним из таких является Бисопролол.

Этот препарат считается достойным аналогом, поскольку эффективно понижает уровень артериального давления. Помимо этого, он оказывает сильный противоаритмический эффект. Его можно использовать при гипертонии, ишемической болезни сердечной мышцы и сердечной недостаточности.

Из данной информации можно сделать вывод, что Карведилол гораздо доступнее, нежели Бисопролол.

Однако, первый имеет больше побочных действий, поэтому на лекарствах лучше не экономить.

Помимо него существует еще одно надежное медикаментозное средство под названием Конкор.

Он также практически не имеет противопоказаний и не провоцирует появление нежелательных эффектов на фоне приема. Поэтому многие специалисты рекомендуют его своим пациентам.

Наиболее достойными аналогами Карведилола являются Конкор и Бисопролол. Невзирая на то, что их стоимость немного выше, они более надежны и эффективны.

Видео по теме

Сравнение эффективности препаратов Карведилол и Метопролол в лечении хронической сердечной недостаточности:

Карведилол наиболее часто назначается при гипертонии, поскольку помогает быстро привести в норму уровень кровяного давления. Однако среди его минусов являются многочисленные побочные эффекты и противопоказания, из-за чего он не многим подходит. Именно по данной причине предпочтительнее использовать Конкор и Бисопролол. Эти лекарства немного дороже, но, тем не менее, они не навредят организму.

Не следует самостоятельно заниматься лечением артериальной гипертензии, поскольку можно спровоцировать появление нежелательных нарушений. Обязательно следует принимать только те препараты, которые назначил личный доктор.

Препараты, содержащие Карведилол (Carvedilol, код АТХ (ATC) C07AG02):

Часто встречающиеся формы выпуска (более 100 предложений в аптеках Москвы)
Название Форма выпуска Упаковка, шт Страна, производитель Цена в Москве, р Предложений в Москве
таблетки 6,25мг 30 200- (средняя 476) -586 512↘
Дилатренд (Dilatrend) - оригинал таблетки 12,5мг 30 Италия и Германия, Берингер и Рош 472- (средняя 590) -667 617↗
Дилатренд (Dilatrend) - оригинал таблетки 25мг 30 Италия и Германия, Берингер и Рош 412- (средняя 700) -831 564↗
Акридилол (Acridilole) таблетки 6,25мг 30 Россия, Акрихин 179- (средняя 233) -450 296↗
Акридилол (Acridilole) таблетки 12,5мг 30 Россия, Акрихин 150- (средняя 318) -390 583↗
Акридилол (Acridilole) таблетки 25мг 30 Россия, Акрихин 150- (средняя 416↗) -522 464↗
Карведилол (Carvedilol) таблетки 12,5мг 30 Разные 56- (средняя 107) -337 429↘
Карведилол (Carvedilol) таблетки 25мг 30 Разные 63- (средняя 151↗) -437 576↗
Карведилол Сандоз таблетки 6,25мг 30 Германия, Гексал 120- (средняя 262↗) -298 131↘
Карведилол Сандоз таблетки 12,5мг 30 Германия, Гексал 179- (средняя 298) -334 271
Карведилол Сандоз таблетки 25мг 30 Германия, Гексал 151- (средняя 354) -437 282↗
Карведилол Зентива таблетки 12,5мг 30 Чехия, Зентива 135- (средняя 183↗) -304 205↗
Карведилол Зентива таблетки 25мг 30 Чехия, Зентива 154- (средняя 195) -294 136↗
Карведилол Зентива таблетки 6,25мг 30 Чехия, Зентива 120- (средняя 259↗) -296 177↘
Карведилол Тева таблетки 6,25мг 30 Польша, Плива 139- (средняя 162) -189 117↘
Карведилол Тева таблетки 12,5мг 30 Польша, Плива 165- (средняя 198↘) -275 340↗
Карведилол Тева таблетки 25мг 30 Польша, Плива 111- (средняя 225) -250 289↗
Карведилол Штада таблетки 12,5мг 30 Россия, Макиз фарма 79- (средняя 196↗) -339 104↗
Карведилол Штада таблетки 25мг 30 Россия, Макиз фарма 139- (средняя 256↗) -395 145↗
Кориол (Coryol) таблетки 12,5мг 30 Словения, КРКА 295- (средняя 355) -421 102↘
Редко встречающиеся и снятые с продаж формы выпуска (менее 100 предложений в аптеках Москвы)
Название Форма выпуска Упаковка, шт Страна, производитель Цена в Москве, р Предложений в Москве
Ведикардол (Vedicardol) таблетки 6,25мг 30 Россия, Синтез, Курган 39- (средняя 69↘) -115 25↘
Ведикардол (Vedicardol) таблетки 12,5мг 30 Россия, Синтез, Курган 45- (средняя 85↘) -269 25↘
Ведикардол (Vedicardol) таблетки 25мг 30 Россия, Синтез, Курган 58- (средняя 159↘) -254 28↗
Кориол (Coryol) таблетки 25мг 30 Словения, КРКА 325- (средняя 396) -486 98↗
Карведилол Оболенское таблетки 12,5мг 30 Россия Оболенское 91-275 11↗
Карведилол- Оболенское таблетки 12,5мг 30 Россия, Оболенское 91- (средняя 112↗) -275 11↗
Карведилол Канон таблетки 6,25мг 30 Россия, Канонфарма 174 1
Карведилол-OBL таблетки 12,5мг 30 Россия, Оболенское 84-166 2
Кориол (Coryol) таблетки 6,25мг 30 Словения, КРКА 178- (средняя 205↗) -230 52↘
Таллитон (Talliton) таблетки 6,25мг 28 Венгрия, Эгис нет нет
Таллитон (Talliton) таблетки 12.5мг 28 Венгрия, Эгис 2000 1
Таллитон (Talliton) таблетки 25мг 28 Венгрия, Эгис нет нет
Карведигамма (Carvedigamma) таблетки 12,5мг 30 Германия, Артезан нет нет
Карветренд (Carvetrend) таблетки 12,5мг 30 Хорватия, Плива нет нет
Карвидил (Carvidil) таблетки 12,5мг 28 Латвия, Гриндекс нет нет

Дилатренд (оригинальный Карведилол) - официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Клинико-фармакологическая группа:

Бета1-, бета2-адреноблокатор. Альфа1-адреноблокатор

Фармакологическое действие

Карведилол - блокатор бэта1-, бэта1,- и альфа2-адренорецепторов, оказывает органопротективный эффект, является мощным антиоксидантом, устраняющим свободные кислородные радикалы, обладает антипролиферативным действием в отношении гладкомышечных клеток стенок сосудов. Карведилол представляет собой рацемическую смесь R(+) и S(-) стереоизомеров, каждый из которых обладает одинаковыми a-адреноблокирующими и антиоксидантными свойствами. Бета-адреноблокирующее действие карведилола носит неселективный характер и обусловлено левовращающим S(-) стереоизомером.

Карведилол не имеет внутренней симпатомиметической активности и, подобно пропранололу, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Блокируя бета-адренорецепторы, он снижает активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, уменьшая высвобождение ренина, поэтому задержка жидкости (характерная для селективных альфа-адреноблокатолоров) возникает редко.

Селективно блокируя альфа1-адренорецепторы, карведилол снижает общее периферическое сосудистое сопротивление.

Карведилол не оказывает неблагоприятного влияния на липидный профиль, сохраняя нормальное соотношение липопротеинов высокой и низкой плотности (ЛПВП/ЛПНП).

Эффективность

Артериальная гипертензия. У больных артериальной гипертензией карведилол снижает артериальное давление (АД) за счет сочетанной блокады бэта- и альфа1-адренорецепторов. Снижение АД не сопровождается одновременным увеличением общего периферического сосудистого сопротивления, которое наблюдается при приеме неселективных бета-адреноблокаторов. Частота сердечных сокращений несколько уменьшается. Почечный кровоток и функция почек у больных с артериальной гипертензией сохраняются. Показано, что карведилол не изменяет ударный объем и уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление; не нарушает кровоснабжение органов и периферический кровоток, в том числе, скелетной мускулатуры, предплечиях, нижних конечностях, кожных покровах, головном мозге и сонной артерии. Похолодание конечностей и повышенная утомляемость во время физической нагрузки отмечаются редко. Гипотензивный эффект карведилола при артериальной гипертензии сохраняется в течение длительного времени.

Ишемическая болезнь сердца. У больных ишемической болезнью сердца карведилол оказывает противоишемическое и антиангинальное действие (увеличение общей продолжительности физической нагрузки, времени до развитиия депрессии сегмента ST глубиной 1 мм и времени до возникновения приступа стенокардии), сохраняющиеся при длительной терапии. Карведилол достоверно снижает потребность миокарда в кислороде и активность симпатоадреналовой системы. Также уменьшает преднагрузку (давление заклинивания в легочной артерии и легочное капиллярное давление) и постнагрузку (общее периферическое сосудистое сопротивление).

Хроническая сердечная недостаточность. Карведилол снижает смертность больных с хронической сердечной недостаточностью любой стадии и функционального класса и хорошо ими переносится (исследования COPERNICUS, COMET).Карведилол значительно уменьшает потребность в госпитализации по сердечно-сосудистым причинам, он увеличивает фракцию выброса и уменьшает симптоматику у больных с хронической сердечной недостаточностью ишемического и неишемического генеза. Эффекты карведилола являются дозозависимыми.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь карведилол быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) достигается примерно через 1 час. Абсолютная биодоступность карведилола составляет примерно 25%.

Распределение

Карведилол обладает высокой липофильностью. Около 98-99% карведилола связывается с белками плазмы крови. Его объем распределения составляет приблизительно 2 л/кг.

Метаболизм

Карведилол подвергается биотрансформации в печени с образованием ряда метаболитов - 60-75% абсорбированного препарата метаболизируется при первом “прохождении” через печень. Показано существование кишечно-печеночной циркуляции исходного вещества.

В результате деметилирования и гидроксилирования фенольного кольца образуются 3 метаболита (их концентрации в 10 раз ниже, чем концентрация исходного вещества) с бета-адреноблокирующей активностью (у 4’-гидроксифенольного метаболита она примерно в 13 раз сильнее, чем у самого карведилола). 3 активных метаболита имеют более слабые вазодилатирующие свойства, чем карведилол. Два из гидроксикарбазольных метаболитов карведилола являются чрезвычайно мощными антиоксидантами, причем их активность в этом отношении в 30-80 раз превышает таковую карведилола.

Выведение

Период полувыведения карведилола составляет около 6 часов, плазменный клиренс - около 500-700 мл/мин. Выведение происходит, главным образом, с калом, основной путь выведения - через желчь. Небольшая часть дозы выводится через почки в виде различных метаболитов.

Фармакокинетика у особых групп больных

Больные с нарушением функции почек. При длительной терапии карведилолом интенсивность почечного кровотока сохраняется, клубочковая фильтрация не изменяется.

У больных артериальной гипертензией с почечной недостаточностью площадь под кривой “концентрация-время”, период полувыведения и максимальные плазменные концентрации не изменяются. Почечное выведение неизмененного препарата у больных с почечной недостаточностью уменьшается, однако, изменения фармакокинетических параметров при этом выражены умеренно.

Карведилол является эффективным препаратом для лечения больных с артериальной гипертензией почечного генеза (“почечная гипертензия”), в том числе у пациентов с хронической почечной недостаточностью, а также у больных, находящихся на гемодиализе или перенесших пересадку почки. Карведилол вызывает постепенное снижение АД как в день проведения диализа, так и в дни без диализа, причем его гипотензивный эффект сопоставим с таковым у больных с нормальной функцией почек. В ходе диализа карведилол не выводится, поскольку он не переходит через диализную мембрану, вероятно, благодаря сильному связыванию с белками плазмы крови.

Больные с нарушением функции печени. У больных с циррозом печени системная биодоступность препарата увеличивается на 80% вследствие уменьшения выраженности метаболизма при первом “прохождении” через печень. Следовательно, карведилол противопоказан больным с клинически манифестным нарушением функции печени (см. “Противопоказания”).Больные пожилого и старческого возраста. Возраст не влияет на фармакокинетику и переносимость карведилола у больных артериальной гипертензией. Дети. Данные по фармакокинетике препарата у пациентов до 18 лет в настоящее время ограничены.

Больные сахарным диабетом. У больных 2 типом (инсулиннезависимым) сахарного диабета и артериальной гипертензией карведилол не влиял на концентрацию глюкозы в крови натощак и после еды, уровень гликозилированного гемоглобина (HbA1) или дозу гипогликемических препаратов. В некоторых клинических исследованиях было показано, что убольных инсулиннезависимым сахарным диабетом карведилол не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе. У больных артериальной гипертензией без сахарного диабета, имевших инсулинорезистентность (синдром Х), карведилол улучшает чувствительность к инсулину. Аналогичные результаты были получены у больных с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа (инсулиннезависимым).

Показания к применению препарата ДИЛАТРЕНД

  • артериальная гипертензия. Эссенциальная артериальная гипертензия (в виде монотерапии или комбинированной терапии с другими антигипертензивными средствами, например, блокаторами “медленных” кальциевых каналов или диуретиками).
  • ишемическая болезнь сердца (в том числе у больных с нестабильной стенокардией и безболевой ишемией миокарда).
  • хроническая сердечная недостаточность.Лечение легкой, умеренной и тяжелой хронической сердечной недостаточности ишемического или неишемического генеза (для снижения числа осложнений - госпитализации по сердечно-сосудистым причинам, и смертности, а также улучшения самочувствия и замедления прогрессирования заболевания), при использовании в сочетании с ингибиторами АПФ, диуретиками и, иногда, препаратами дигиталиса (стандартная терапия).

Дилатренд можно назначать как в дополнение к стандартной терапии, так и больным, которые не получают препараты дигиталиса, вазодилататоры, или нитраты.

Режим дозирования

Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.

Эссенциальная гипертензия. Рекомендованная начальная доза составляет 12.5 мг 1 раз в сутки в первые 2 дня, затем по 25 мг 1 раз в сутки. При необходимости в дальнейшем дозу можно увеличивать с интервалами не менее 2 недель, доводя до высшей рекомендованной дозы 50 мг 1 раз в сутки (или разделенной на два приема).

Ишемическая болезнь сердца. Рекомендованная начальная доза составляет 12,5 мг 2 раза в сутки в первые 2 дня, после этого - по 25 мг 2 раза в сутки. При необходимости впоследствии дозу можно увеличивать с интервалами не менее 2 недель, доводя до высшей суточной дозы, равной 100 мг, разделенной на 2 приема.

Хроническая сердечная недостаточность. Дозу подбирают индивидуально, необходимо тщательное наблюдение врача. У больных, получающих препараты наперстянки, диуретики и ингибиторы АПФ, следует стабилизировать их дозы до начала лечения Дилатрендом.

Рекомендованная начальная доза составляет 3.125 мг 2 раза в сутки в течение 2 недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалами не менее 2 недель, до 6.25 мг 2 раза в сутки, затем до 12.5 мг 2 раза в сутки, потом - до 25 мг 2 раза в сутки. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится больным. Рекомендованная максимальная доза - 25 мг 2 для всех больных с тяжелой хронической сердечной недостаточностью и для больных с легкой и умеренной степенью хронической сердечной недостаточности с массой тела менее 85 кг. У пациентов с легкой и умеренной хронической сердечной недостаточностью и массой тела более 85 кг - рекомендованная максимальная доза составляет 50 мг 2 раза в сутки.

Перед каждым увеличением дозы врач должен осмотреть больного для выявления возможного нарастания симптомов сердечной недостаточности или вазодилатации. При транзиторном нарастании симптомов сердечной недостаточности или задержке жидкости следует увеличить дозу диуретиков, хотя иногда приходится уменьшить дозу Дилатренда или временно отменить его.

Если лечение Дилатрендом прерывают более, чем на 1 неделю, то его назначение возобновляют в меньшей дозе, а затем увеличивают в соответствии с приведенными выше рекомендациями. Если лечение Дилатрендом прерывают более, чем на 2 недели, то его следует возобновлять в дозе 3.125 мг 2 раза в сутки, затем подбирают дозу в соответствии с приведенными выше рекомендациями.

Симптомы вазодилатации можно устранить уменьшением дозы диуретиков. Если симптомы сохраняются, можно снизить дозу ингибитора АПФ (если больной его принимает), а затем, при необходимости, - дозу Дилатренда. В такой ситуации дозу Дилатренда не следует увеличивать, пока симптомы усиливающейся сердечной недостаточности или артериальной гипотензии не стабилизируются.

Дозы для особых групп больных

Нарушение функции почек. Существующие данные по фармакокинетике у больных с различной степенью нарушения функции почек (включая почечную недостаточность) позволяют полагать, что больным с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью коррекции дозы Дилатренда не требуется.

Больные пожилого возраста. Данные, которые продиктовали бы необходимость коррекции дозы, отсутствуют.

Побочное действие

Нежелательные реакции, встречающиеся с частотой >10%, расцениваются как очень частые. Нежелательные реакции, встречающиеся с частотой от >1 % до < 10%, расцениваются как частые. Нежелательные реакции, встречающиеся с частотой от > 0.1% до < 1%, расцениваются как нечастые. Нежелательные реакции, встречающиеся с частотой от > 0.01% до < 0.1%, расцениваются как редкие. Нежелательные реакции, встречающиеся с частотой < 0.01%, в том числе, отдельные случаи, расцениваются как очень редкие.

Нежелательные реакции у больных с хронической сердечной недостаточностью

Центральная нервная система. очень частые - головокружение, головная боль - обычно легкие и возникающие чаще в начале лечения; астения (в том числе, повышенная утомляемость), депрессия.

Сердечно-сосудистая система. частые - брадикардия, постуральная гипотензия, выраженное снижение АД, отеки (в том числе, генерализованные, периферические, зависящие от положения тела, отеки промежности, отеки нижних конечностей, гиперволемия, задержка жидкости). Нечастые -синкопальные состояния (включая пресинкопальные), атриовентрикулярная блокада и сердечная недостаточность в период увеличения дозы.

Желудочно-кишечный тракт: частые- тошнота, диарея, рвота.

Система кроветворения: редкие - тромбоцитопения. Очень редкие - лейкопения.

Нарушения обмена веществ: частые - увеличение массы тела, гиперхолестеринемия; у больных с уже имеющимся сахарным диабетом - гипергликемия или гипогликемия, декомпенсация углеводного обмена.

Прочие: частые - нарушения зрения. Редкие - почечная недостаточность и нарушение функции почек у больных с диффузным васкулитом и/или нарушением функции почек.

Нежелательные реакции у больных с артериальной гипертензией и ишемической болезнью сердца

Характер побочных действий Дилатренда со стороны сердечно-сосудистой системы при лечении артериальной гипертензии и длительной терапии ишемической болезни сердца аналогичен таковому при сердечной недостаточности, однако частота их несколько меньше.

Центральная нервная система: частые - головокружение, головная боль и общая слабость, обычно легкие и возникающие, в частности, в начале лечения. Нечастые - снижение настроения, нарушения сна, парестезии.

Сердечно-сосудистая система: частые: брадикардия, постуральная гипотензия, синкопальные состояния, особенно в начале терапии. Нечастые - нарушения периферического кровообращения (похолодание конечностей, обострение синдрома «перемежающейся» хромоты и синдром Рейно), AV-блокада, стенокардия (боли в грудной клетке), симптомы сердечной недостаточности и периферические отеки.

Органы дыхания: частые - бронхоспазм и одышка у предрасположенных больных; редкие - заложенность носа.

Желудочно-кишечный тракт: частые - диспептические расстройства (в т.ч. тошнота, боли в животе, диарея); нечастые - запор, рвота.

Кожные покровы: нечастые - кожные реакции (аллергическая сыпь, дерматит, крапивница и зуд).

Лабораторные показатели: очень редкие - повышение активности “печеночных” трансаминаз - аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ) и гамма-глютамилтрансферазы, тромбоцитопения и лейкопения.

Прочие: частые - боли в конечностях, уменьшение слезоотделения и раздражение глаз. Нечастые - снижение потенции, нарушение зрения. Редкие - сухость во рту и нарушения мочеиспускания. Очень редкие - кожные аллергические реакции (экзантема, крапивница, зуд, высыпания), обострение псориатических высыпаний, чиханье, заложенность носа, бронхоспазм, одышка (у предрасположенных пациентов), гриппоподобный синдром.

Наличие у препарата бета-адреноблокирующих свойств не исключает возможность манифестации латентно протекающего сахарного диабета, декомпенсации уже имеющегося сахарного диабета или угнетения контринсулярной системы

Противопоказания к применению препарата ДИЛАТРЕНД

  • повышенная чувствительность к карведилолу или любому компоненту препарата;
  • острая и декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, требующая внутривенного введения инотропных средств;
  • клинически значимое нарушение функции печени;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность Дилатренда не установлены);
  • беременность;
  • AV-блокада II и III степени (за исключением больных с искусственным водителем ритма), выраженная брадикардия (менее 50 уд/мин);
  • синдром слабости синусового узла;
  • выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 85 мм рт. ст.);
  • кардиогенный шок;
  • анамнестические указания на бронхоспазм и бронхиальную астму.

С осторожностью применяют препарат при хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ), депрессии, миастении, гипогликемии, AV-блокаде I степени, тиреотоксикозе, при обширных хирургических вмешательствах и общей анестезии, стенокардии Принцметала, сахарном диабете, окклюзионных заболеваниях периферических сосудов, феохромоцитоме, почечной недостаточности, псориазе.

Применение препарата ДИЛАТРЕНД при беременности и кормлении грудью

Бета-адреноблокаторы уменьшают плацентарный кровоток, что может привести к внутриутробной гибели плода и преждевременным родам. Кроме того, у плода и новорожденного могут возникать нежелательные реакции (в частности, гипогликемия и брадикардия, осложнения со стороны сердца и легких). Исследования на животных не выявили у него тератогенности.

Достаточного опыта применения Дилатренда у беременных нет. Карведилол противопоказан при беременности, за исключением случаев, когда возможные преимущества его применения превышают потенциальный риск для женщины и плода.

У животных карведилол и его метаболиты попадают в грудное молоко. Данных по экскреции препарата с женским молоком нет, поэтому применять его в период лактации не следует.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при клинически значимых нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют препарат при почечной недостаточности.

Применение у пожилых пациентов

Данные, которые продиктовали бы необходимость коррекции дозы, отсутствуют.

Применение у детей в возрасте до 12 лет

Противопоказан в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность Дилатренда не установлены).

Особые указания

Хроническая сердечная недостаточность.У больных с хронической сердечной недостаточностью в период подбора дозы Дилатренда может отмечаться нарастание симптомов сердечной недостаточности или задержка жидкости. При возникновении таких симптомов необходимо увеличить дозу диуретиков и не повышать дозу Дилатренда до стабилизации состояния больного. Иногда бывает необходимо уменьшить дозу Дилатренда или, в редких случаях, временно отменить препарат. Подобные эпизоды не препятствуют дальнейшему правильному подбору дозы Дилатренда. Дилатренд с осторожностью используют в комбинации с сердечными гликозидами (возможно чрезмерное замедление AV-проводимости).

Функция почек при хронической сердечной недостаточности.При назначении Дилатренда больным с хронической сердечной недостаточностью и низким АД (систолическое АД менее 100 мм рт. ст.), ишемической болезнью сердца и диффузными изменениями сосудов и/или почечной недостаточностью отмечалось обратимое ухудшение функции почек. Дозу препарата регулируют в зависимости от функционального состояния почек.

Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ). Больным с хроническими обструктивными заболеваниями легких (в т.ч. с бронхоспастическим синдромом), не получающим пероральных или ингаляционных противоастматических препаратов, Дилатренд назначают только в том случае, если возможные преимущества его применения превышают потенциальный риск. При наличии исходной наклонности к бронхоспастическому синдрому при приеме Дилатренда в результате повышения сопротивления дыхательных путей может развиться респираторный дистресс-синдром. В начале приема и при увеличении дозы Дилатренда этих больных нужно тщательно наблюдать, снижая дозу препарата при появлении начальных признаков бронхоспазма.

Сахарный диабет. С осторожностью препарат назначают больным сахарным диабетом, поскольку он может маскировать или ослаблять симптомы гипогликемии (особенно тахикардию). У больных с сердечной недостаточностью и сахарным диабетом применение Дилатренда может сопровождаться декомпенсацией углеводного обмена.

Заболевания периферических сосудов. Осторожность необходима при назначении Дилатренда пациентам с заболеваниями периферических сосудов (в том числе с синдромом Рейно), поскольку бета-адреноблокаторы могут усиливать симптомы артериальной недостаточности.

Тиреотоксикоз. Как и другие бета-адреноблокаторы, Дилатренд может уменьшать выраженность симптомов тиреотоксикоза.

Общая анестезия и крупные хирургические вмешательства. Осторожность требуется у больных, которым проводится хирургическое вмешательство под общей анестезией, из-за возможности суммации отрицательных эффектов Дилатренда и анестетиков.

Брадикардия. Дилатренд может вызвать брадикардию, при уменьшении частоты сердечных сокращений ниже 55 ударов в минуту дозу Дилатренда следует снизить.

Повышенная чувствительность. Необходимо соблюдать осторожность при назначении Дилатренда лицам с анамнестическими указаниями на тяжелые реакции повышенной чувствительности или проходящим курс десенсибилизации, поскольку бета-адреноблокаторы могут повысить чувствительность к аллергенам и степень тяжести анафилактических реакций.

Псориаз. Больным с анамнестическими указаниями на возникновение или обострение псориаза при применении бета-адреноблокаторов, Дилатренд можно назначать только после тщательного анализа возможной пользы и риска.

Одновременный прием блокаторов “медленных” кальциевых каналов. У больных, одновременно принимающих блокаторы “медленных” кальциевых каналов типа верапамила или дилтиазема, а также другие антиаритмические средства, необходимо регулярно мониторировать ЭКГ и АД.

Феохромоцитома. Больным феохромоцитомой до начала применения любого бета-адреноблокатора необходимо назначить альфа-адреноблокатор. Хотя Дилатренд обладает как бета-, так и альфа-адреноблокирующими свойствами, опыта его применения у таких больных нет, поэтому его с осторожностью следует назначать больным с подозрением на феохромоцитому.

Стенокардия Принцметала. Неселективные бета-адреноблокаторы могут провоцировать появление болей у больных со стенокардией Принцметала. Опыта назначения Дилатренда этим пациентам нет. Хотя его альфа-адреноблокирующие свойства могут предотвратить подобную симптоматику, назначать карведилол в таких случаях следует с осторожностью.

Контактные линзы. Лица, пользующиеся контактными линзами, должны помнить о возможности уменьшения количества слезной жидкости.

Синдром отмены. Лечение Дилатрендом проводится длительно. Его не следует прекращать резко, необходимо постепенно уменьшать дозу препарата с недельными интервалами. Это особенно важно у больных ишемической болезнью сердца.

При хранении на свету возможно изменение цвета таблеток.

В случае необходимости проведения хирургического вмешательства с использованием общей анестезии необходимо предупредить анестезиолога о предшествующей терапии Дилатрендом.

В период лечения исключается употребление этанола.

Влияние на способность к вождению транспортных средств и работу с машинами и механизмами.

Исследования по влиянию Дилатренда на способность к вождению транспортных средств или работу с машинами и механизмами не проводились. Из-за индивидуальных реакций на препарат (например, головокружение, общая слабость) она может нарушаться (особенно в начале лечения, при изменении дозирования, а также в случае одновременного приема алкоголя). Следует с осторожностью назначать пациентам, работа которых требует быстрой психомоторной реакции.

Передозировка

Симптомы:выраженное снижение АД, брадикардия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца; возможны нарушения дыхания, бронхоспазм, рвота, спутанность сознания и генерализованные судороги.

Лечение:помимо мероприятий общего характера, необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненноважных показателей, при необходимости - в отделении интенсивной терапии. Можно использовать следующие мероприятия:

а) уложить больного на спину (с приподнятыми ногами)

б) при выраженной брадикардии - атропин по 0.5-2 мг в/в;

в) для поддержания сердечно-сосудистой деятельности - глюкагон по 1-10 мг в/в струйно, затем по 2-5 мг в час в виде длительной инфузии;

г) симпатомиметики (добутамин, изопреналин, орципреналин или эпинефрин (адреналин) в различных дозах, в зависимости от массы тела и терапевтической эффективности. При необходимости введения препаратов с положительным инотропным действием, назначают ингибиторы фосфодиэстеразы. Если в клинической картине передозировки доминирует артериальная гипотензия, вводят норэпинефрин (норадреналин); его назначают в условиях непрерывного мониторинга показателей кровообращения.

При резистентной к лечению брадикардии показано применение искусственного водителя ритма.

При бронхоспазме вводят бета-адреномиметики в виде аэрозоля (при неэффективности - в/в) или аминофиллин в/в.

При судорогах в/в медленно вводят диазепам или клоназепам.

Поскольку при тяжелой передозировке с симптоматикой шока возможно удлинение периода полувыведения карведилола и выведение препарата из депо, необходимо продолжать поддерживающую терапию достаточно длительное время. Продолжительность поддерживающей/дезинтоксикационной терапии зависит от тяжести передозировки, ее следует продолжать до стабилизации состояния больного.

Лекарственное взаимодействие

Дигоксин.При одновременном приеме карведилола и дигоксина концентрации дигоксина повышаются примерно на 15%. Как дигоксин, так и карведилол, замедляет атриовентрикулярную проводимость. В начале терапии карведилолом, при подборе его дозы или отмене препарата рекомендуется регулярный контроль за концентрацией дигоксина в плазме крови.

Инсулин или пероральные гипогликемические препараты. Препараты с бета-адреноблокирующими свойствами могут усиливать сахароснижающее действие инсулина или пероральных гипогликемических средств. Симптомы гипогликемии, особенно тахикардия, могут маскироваться или ослабевать. Больным, получающим инсулин или пероральные гипогликемические препараты, рекомендуется регулярный контроль глюкозы крови.

Индукторы или ингибиторы печеночного метаболизма. Рифампицин снижает плазменные концентрации карведилола примерно на 70%. Циметидин увеличивает площадь под кривой “концентрация-время” примерно на 30%, но не меняет Сmax. Осторожность может потребоваться у больных, получающих индукторы полифункциональных оксидаз, например, рифампицин (снижение концентраций карведилола в плазме крови), а также ингибиторы полифункциональных оксидаз, например, циметидин (повышение плазменных концентраций карведилола). Однако, с учетом относительно незначительного влияния циметидина на концентрацию карведилола, вероятность каких-либо клинически значимых взаимодействий минимальна.

Препараты, cнижающие содержание катехоламинов. Пациенты, принимающие одновременно препараты с бета-адреноблокирующими свойствами, и препараты, снижающие содержания катехоламинов (например, резерпин и ингибиторы моноаминооксидазы), должны находиться под тщательным наблюдением в связи с риском развития артериальной гипотензии и/или выраженной брадикардии.

Циклоспорин. При назначении карведилола пациентам, перенесшим пересадку почки, у которых развилось хроническое сосудистое отторжение трансплантата, отмечалось умеренное повышение средних минимальных концентраций циклоспорина. Чтобы поддерживать концентрации циклоспорина в терапевтическом диапазоне, примерно у 30% больных дозу циклоспорина пришлось уменьшить (в среднем на 20%), остальным пациентам коррекция дозы не понадобилась. В связи с выраженными индивидуальными колебаниями требуемой суточной дозы циклоспорина рекомендуется тщательный мониторинг концентрации циклоспорина после начала терапии карведилолом и, при необходимости, соответствующая коррекция суточной дозы циклоспорина.

Верапамил, дилтиазем и другие антиаритмические средства (пропранолол, амиодарон). Одновременный прием с карведилолом может повысить риск нарушения атриовентрикулярной проводимости.

Клонидин. Одновременное назначение клонидина с препаратами с бета-блокирующими свойствами может потенцировать антигипертензивный и урежающий сердечный ритм эффекты. Если планируется прекратить комбинированную терапию препаратом с бета-адреноблокирующими свойствами и клонидином, первым следует отменять бета-адреноблокатор, а через несколько дней можно отменить клонидин, постепенно уменьшая его дозу.

Блокаторы “медленных” кальциевых каналов. При одновременном назначении карведилола и дилтиазема отмечались отдельные случаи нарушений проводимости (редко - с нарушениями показателей гемодинамики). Как и в случае с другими препаратами с бета-адреноблокирующими свойствами, назначение карведилола вместе с блокаторами “медленных”кальциевых каналов типа верапамила или дилтиазема рекомендуется проводить под контролем ЭКГ и АД.

Как и другие препараты с бета-адреноблокирующей активностью, карведилол может усиливать действие других одновременно принимаемых антигипертензивных средств (например, ?1-адреноблокаторов) или препаратов, которые оказывают гипотензивный эффект в качестве побочного действия.

Он предотвращает повышение АД, вызываемое введением агониста?1-адренорецепторов - фенилэфрином, но не влияет на повышение АД, обусловленное ангиотензином II.

Особое внимание следует обращать при проведении общей анестезии на возможность синергичного отрицательного инотропного действия карведилола и некоторых анестетиков.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. При температуре не выше 25оС, в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте.

Поскольку при воздействии света цвет таблеток может изменяться, рекомендуется хранить их в закрытых упаковках.

Срок годности таблетки 6.25 мг - 3 года, таблетки 12.5 мг - 4 года, таблетки 25 мг - 5 лет.

Препарат не следует использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

В состав данного лекарственного препарата входит карведилол , который является активным веществом, а также ряд вспомогательных веществ:

  • молочный сахар;
  • сахароза;
  • метилцеллюлоза;
  • поливидон К25;
  • кроскармеллоза натрия;
  • кросповидон.

Форма выпуска

Таблетки с содержанием активного вещества 12.5 и 25 мг в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной пачке 3 упаковки.

Фармакологическое действие

Карведилол является неселективным бета-адреноблокатором с альфа-1-блокирующей активностью и показан для лечения артериальной гипертензии , а также легкой или умеренной сердечной недостаточности ишемического происхождения.

Фармакодинамика и Фармакокинетика

Механизм действия Карведилола представляет собой рацемическую смесь , в которой неселективные бета-адренорецепторы блокируют активность S (+) — энантиомера и альфа-адренергические рецепторы блокируют активность R (+) и S (-) энантиомеров с равной эффективностью. Карведилол также снижает системное сосудистое сопротивление с помощью блокирования альфа-адренергических рецепторов .

Действующее вещество препарата и его метаболит BM-910228 (менее мощный бета-блокатор, но более сильный антиоксидант) восстанавливает инотропный отклик по отношению к Са 2+ в ОН — свободных радикалов в миокарде , а также снижает содержание активных индуцированных радикалов в саркоплазматическом ретикулуме Са 2+ -АТФазы. Таким образом, Карведилол и его метаболиты могут быть полезны при хронической сердечной недостаточности и для предотвращения повреждения свободных радикалов.

Карведилол быстро и интенсивно всасывается после перорального введения с биодоступностью приблизительно 25% — 35%. На Биодоступность активного вещества не влияет прием пищи, но может замедлить его всасывание. Связывание с белками плазмы практически абсолютное 98-99%. Клиренс – от 6 до 10 часов. Выводится препарат из организма в основном с желчью.

Показания к применению

Данное лекарственное средство назначается для лечения легкой или умеренной сердечной недостаточности ишемического или кардиомиопатического происхождения. Кроме этого Карведилол назначают при артериальной гипертензии в качестве моно- или комбинированной терапии и при .

Противопоказания

Карведилол противопоказан пациентам с:

  • бронхиальной астмой (зарегистрировано 2 случая смерти от астматического статуса у больных) или родственных ей бронхоспастических симптомов второй или третьей степени;
  • синдромом слабости синусового узла или выраженной брадикардией (если постоянный электрокардиостимулятор на месте);
  • кардиогенным шоком или декомпенсированной сердечной недостаточностью , требующих использования внутривенных инфузий;
  • клинически явной печеночной недостаточностью ;
  • повышенной чувствительностью к любому из компонентов препарата.

Побочные действия

У пациентов, принимающих данный лекарственный препарат, может возникнуть головокружение , головные боли и даже обморок.

Наиболее частые побочные эффекты при приеме Карведилола:

  • гипергликемия или повышенное содержание сахара в крови;
  • чрезмерная жажда;
  • чувство сильного голода;
  • помутнение зрения .

Если пациенты, принимающие данный препарат почувствуют какой-либо из перечисленных симптомов, они должны как можно быстрее обратиться за консультацией к своему лечащему врачу.

Побочные эффекты, наблюдающиеся в редких случаях:

  • тошнота ;
  • рвота ;
  • боль в суставах;
  • кашель ;
  • ухудшение зрения;
  • онемение или покалывание в конечностях;
  • увеличение веса;
  • боль в груди ;
  • отек рук и ног;
  • зуд .

Карведилол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Карведилола: препарат принимают внутрь с большим количеством жидкости и желательно после приема пищи. Дозировка и длительность приема препарата подбирается в индивидуальном порядке в зависимости тяжести состояния пациента.

При артериальной гипертензии лекарственное средство применяется на протяжении 1 — 2-х недель в дозировке 12,5 мг в день. Предпочтительно принимать препарат после плотного завтрака. На усмотрение лечащего врача суточная доза может быть разделена на две равные части – по 6,25 мг. После дозировка увеличивается до 25 мг в день.

При стенокардии препарат назначается в дозировке — 25 мг в сутки. Дозировка делиться на 2 приема в равных пропорциях. Через неделю применения препарата суточная доза может быть увеличена до 50 мг на усмотрение лечащего врача.

Передозировка

Передозировка Карведилола может привести к проявлению следующих симптомов:

  • выраженное понижение артериального давления ;
  • с низким уровнем ЧСС;
  • нарушение дыхательной функции;
  • сердечная недостаточность ;
  • левожелудочковая недостаточность крайней степени;
  • остановка сердца .

При первых проявлениях симптомов передозировки необходимо срочно обратиться за квалифицированной помощью. Избавиться от симптомов передозировки можно путем промывания желудка и назначения агонистов адренорецепторов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

  • Ацетогексамид, — Карведилол может уменьшить симптомы гипогликемии ;
  • — при одновременном приеме с данным препаратом может проявиться брадикардия ;
  • – проявление гипертонии ;
  • — Карведилол может усиливать терапевтические и побочные эффекты Циклоспорина;
  • — эффект Дигоксина при одновременном приеме с описываемым лекарственным средством усиливается;
  • , Эрготамин — ишемия с риском гангрены ;
  • – развитие гипертонии и брадикардии ;
  • Этравирин — при использовании одновременно Карведилола и Этравирина (ингибитора CYP2C9), может наблюдаться увеличение концентрации активного вещества в сыворотке крови;
  • , Глипизид — может уменьшить симптомы гипогликемии;
  • , — риск ингибирования почечных простагландинов;
  • — может увеличить эффект и токсичность Лидокаина;
  • — риск ингибирования почечных простагландинов;
  • Празосин – риск развития гипотензии в начале терапии;
  • — увеличение эффекта обоих препаратов.

Условия продажи

Данный лекарственный препарат отпускается в аптеках строго по рецепту врача.

Условия хранения

Хранить данный препарат необходимо при температуре не выше 25 С и не ниже 15 С по Цельсию. Предпочтительно выбирать темное место хранения с умеренным уровнем влажности.

Срок годности

Срок хранения препарата 3 года.

Аналоги Карведилола

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

К аналогам Карведилола по коду АТХ и составу относятся следующие препараты:

  • Атрам;
  • Карветренд;
  • Карвидекс;
  • Амлодак-АО;
  • Анаприлин;
  • Аодак-АО;
  • Карведигамма;
  • Карведилол Оболенское;
  • Карведилол-КВ;
  • Карведилол Гексал;
  • Карведилол-Лугал;
  • Карведилол Сандоз;
  • Кардивас;
  • Карвидил;
  • Кредекс;
  • Таллитон;

Отзывы о Карведилоле

Отзывы о Карведилоле на форумах нельзя назвать единогласными, но все же основная их часть носит положительный характер.

Отзыв одного из пользователей Интернета:

«Моя мама перенесла 2 инфаркта, в связи с чем регулярно оказывается в кардиологическом отделении местной больницы. Недавно ее лечащий врач назначил прием препарата Карведилол сначала на протяжении 2 недель по половине таблетки (12,5 мг), а затем уже по 1 таблетке (25 мг) в день. По прошествии указанного срока приема лекарства у мамы наметились заметные улучшения состояния здоровья. По крайней мере, сердечных приступов не случалось. Положительная динамика удовлетворила лечащего врача, но он порекомендовал продолжить прием препарата, но постепенно снижать дозу. Надеюсь, что теперь все будет хорошо ».

Цена Карведилола

Цена Карведилола отличается относительной доступностью, что выгодно выделяет Карведилол среди существующих аналогов. К примеру, таблетки 12.5 мг по 30 штук в упаковке стоят в аптеках от 99 рублей. А вот аналог препарата Карведилол-Тева (компания Pliva Krakow, Польша) стоит 212 — 219 рублей.

  • Интернет-аптеки России Россия
  • Интернет-аптеки Украины Украина

WER.RU

    Карведилол таблетки 12,5 мг 30 шт Макиз-Фарма

    Карведилол таблетки 6,25 мг 30 шт. Пранафарм

    Карведилол Сандоз таблетки 25 мг 30 шт. Sandoz [Сандоз]

    Карведилол Сандоз таблетки 12,5 мг 30 шт. Sandoz [Сандоз]

    Карведилол таблетки 12,5 мг 30 шт. Вертекс Вертекс

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

    Карведилол-акрихин 6,25 мг 30 табл АО Акрихин

    Карведилол-акрихин 25 мг 30 табл АО Акрихин

Согласно принятой классификации, Карведилол – это неселективный бета-адреноблокатор с альфа1-блокирующей способностью. Его активный компонент карведилол обладает антигипертензивным свойством, показан в лечении гипертонии, легкой или умеренной сердечной недостаточности. Препарат выпускается отечественными и зарубежными компаниями.

Состав и форма выпуска

Карведилол (Carvedilol) выпускается в формате таблеток, других форм не имеет. Состав лекарства:

Свойства препарата

В состав препарата входит рацемическая смесь, где неселективные бета-адренорецепторы блокируют работу S-энантиомеров, а альфа-адренергические рецепторы – активность R и S-энантиомеров АТФаз с равной эффективностью. Механизм действия лекарства заключается в снижении системного сосудистого сопротивления при помощи блокирования альфа-адренергических рецепторов.

Карведилол блокирует альфа1-, бета1 – и бета2-адренорецепторы, проявляет вазодилатирующий, антиаритмический и антиангинальный эффекты. За счет вазодилатации снижается общее периферическое сопротивление сосудов. Препарат не имеет собственной симпатомиметической способности, не проявляет мембраностабилизирующих свойств. При артериальной гипертонии он не снижает периферический кровоток, понижает частоту сокращения сердца незначительно.

При ишемии медикаментозное средство оказывает антиангинальное действие, снижает количество простагландинов. За счет действия лекарства снижается пред- и постнагрузка на сердце, не изменяются липидный обмен, уровень калия, магния и натрия в плазме крови. При недостаточности кровообращения в левом желудочке медикамент улучшает гемодинамические показатели, фракцию выброса и размеры желудочка.

Активный компонент состава вместе с метаболитом (менее мощным как бета-блокатор, но более сильным антиоксидантом) восстанавливают инотропный отклик по отношению к ионам кальция в кислородо-водородных свободных радикалов миокарда. Это приводит к понижению уровня активных индуцированных радикалов в саркоплазматическом ретикулуме фермента, отвечающего за переработку аденозинтрифосфата. Это обеспечивает полезные свойства препарата при хронической сердечной недостаточности, снижает уровень простагландинов.

После перорального приема таблеток они быстро всасываются, обладают 25–35%-ной биодоступностью, на которую не влияет прием пищи (но может замедлить скорость абсорбции). Препарат достигает максимума концентрации через час. Карведилол соединяется с плазменными белками на 98–99%, его клиренс равен 6–10 часам. Препарат метаболизируется, проходит через печень, выводится с желчью. У пожилых пациентов показатели фармакокинетики снижены. Компоненты состава проникают через плаценту, выделяются с грудным молоком.

Показания к применению Карведилола

Использовать лекарство-ингибитор можно при различных заболеваниях сердца. Согласно инструкции показаниями являются:

  • легкая или умеренная степень сердечной недостаточности кардиомиопатического или ишемического генеза;
  • артериальная гипертензия (моно- или комбинированное лечение гипертензии);
  • стенокардия.

Способ применения и дозировка

Инструкция по применению Карведилола гласит, что таблетки принимаются перорально, запиваются большим количеством жидкости, после приема пищи. В зависимости от степени тяжести состояния пациента зависит дозировка и продолжительность курса терапии. При гипертонии средство принимают 1-2 недели в дозировке 12,5 мг ежедневно (после плотного завтрака). Врач может разделить дозу на две равные части. После 1-2 недель приема дозировка повышается до 25 мг ежесуточно. При стабильной стенокардии принимают 25 мг в сутки в два приема, через неделю доза повышается вдвое.

Всего за сутки можно употреблять не более 50 мг препарата (в два приема). После 70 лет максимальная суточная доза снижается до 25 мг. При пропуске таблетки ее нужно принять как можно скорее, но удваивать дозу нельзя. Если пропуск в лечении составил свыше двух недель, лечение возобновляется с начальной дозировки. При хронической сердечной недостаточности начальной является 3,125 мг дважды в сутки курсом 2 недели, затем с интервалом 2 недели доза повышается сначала до 6,25 мг, потом до 12, 5 и 25 мг. При массе тела до 85 кг целевой дозой является 50 мг ежедневно, свыше – 75–100.

Терапия проводится длительно, не может резко прекращаться, особенно при ишемической болезни сердца (иначе есть риск ухудшения основного заболевания). Отмена производится на протяжении 1-2 недель с плавным снижением дозировки. Другие особые указания из инструкции:

  1. В начале лечения, при повышении дозировки или в пожилом возрасте артериальное давление может снижаться избыточно, преимущественно при вставании. В таком случае доза корректируется. При хронической недостаточности сердца при подборе дозы есть риск нарастания симптомов, появления отеков. Нельзя увеличивать дозу до стабилизации состояния, рекомендовано принимать диуретики.
  2. Если комбинированная терапия Карведилолом включает блокаторы медленных кальциевых каналов, Верапамила или других производных фенилалкиламина, Дилтиазема или прочих бензодиазепинов, антиаритмических препаратов, то следует постоянно мониторить данные электрокардиограммы, артериального давления.
  3. При хронической почечной или сердечной недостаточности, артериальной гипотонии у пациентов контролируется функция почек.
  4. Прием таблеток не влияет на уровень глюкозы в крови, не изменяет показатели теста на переносимость глюкозы при сахарном диабете второго типа.
  5. Во время лечения запрещен алкоголь.
  6. При феохромоцитоме до начала лечения Карведилолом назначаются альфа-адреноблокаторы.
  7. При ношении контактных линз проявляются уменьшение слезоотделения, сухость в глазах.
  8. Во время терапии запрещено управлять автомобилем и механизмами.
  9. Препарат противопоказан при беременности, грудном вскармливании.

Лекарственное взаимодействие

Как сказано в инструкции, лекарство может взаимодействовать с прочими медикаментами. Примеры сочетаний и последствий:

  1. Комбинация препарата с инсулином, Ацетогексамидом, Гликлазидом, Глипизидом может снизить симптомы гипогликемии.
  2. При сочетании средства с Циталопрамом проявляется брадикардия, с Клофелином – гипертония, Эрготамином или Дигидроэрготамином – ишемия с риском гангрены, Адреналином – гипертония и брадикардия, Празозином – гипотензия.
  3. Карведилол способен усиливать побочные и терапевтические эффекты Циклоспорина, Дигоксина.
  4. Этравирин повышает уровень активного компонента в сыворотке крови, Ибупрофен, Пироксикам и Индометацин ведут к увеличению риска ингибирования почечных простагландинов.
  5. Средство повышает токсичность Лидокаина при его инфузии, способствует активизации свободных радикалов.
  6. Верапамил повышает эффект обоих препаратов.

Побочные действия Карведилола

Принимая препарат Карведилол, пациенты должны подготовиться к возможному риску проявления побочных эффектов. Самыми частыми являются:

  • головокружение, головная боль, обморок;
  • гипергликемия, повышенная жажда, голод;
  • частое мочеиспускание;
  • слабость;
  • помутнение зрения;
  • тошнота, диарея, рвота;
  • суставная боль, боль в груди;
  • бессонница;
  • кашель;
  • сухость глаз, ухудшение зрения;
  • онемение, покалывание конечностей;
  • повышение массы тела;
  • отек рук, ног;
  • сыпь, крапивница, зуд.

Передозировка

При превышении максимальной суточной дозы Карведилола могут проявиться выраженное снижение давления, аритмия, низкий уровень частоты сердечных сокращений, нарушение дыхания, сердечная или левожелудочковая недостаточность. Это может закончиться остановкой сердца. При проявлении признаков передозировки нужно провести промывание желудка, ввести агонисты адренорецепторов.

Противопоказания

Препарат с осторожностью назначается при хроническом бронхите, бронхоспастическом синдроме, стенокардии Принцметала, феохромоцитоме, псориазе, атриовентрикулярной блокаде, сахарном диабете, гипогликемии, миастении, депрессии, почечной недостаточности. Противопоказаниями являются:

  • бронхиальная астма;
  • синдром слабости синусового узла, выраженная брадикардия;
  • кардиогенный шок;
  • декомпенсированная сердечная недостаточность при установленном электрокардиостимуляторе;
  • повышенная чувствительность к компонентам;
  • беременность, лактация;
  • непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, нарушение всасывания галактозы-глюкозы;
  • печеночная недостаточность.


© 2024 solidar.ru -- Юридический портал. Только полезная и актуальная информация